Koniec I sezonu!

#12 fentanyl

To organiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny; syntetyczny środek przeciwbólowy i anestezjologiczny. Jest agonistą receptorów opioidowych. Pobudza wytwarzanie serotoniny, zmniejsza stężenie endorfinw osoczu. Ma bezpośredni wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Działa ok. 100 razy silniej niż morfina, co wynika z lepszej rozpuszczalności w tłuszczach i łatwiejszego przenikania przez barierę krew–mózg. Po raz pierwszy zsyntetyzowany w Belgii pod koniec lat 50. XX wieku, a wprowadzony do lecznictwa w latach 60.

Fentanyl jest bardzo silnym lekiem przeciwbólowym i anestezjologicznym z grupy agonistów receptorów opioidowych. Działa natychmiast po podaniu dożylnym, ale dosyć krótko (20-30 minut), natomiast przy podaniu doustnym działanie rozpoczyna się po około 30-60 minutach i utrzymuje się do 6 godzin. W małych dawkach wywołuje efekty podobne do innych opioidów: znieczulenie, senność, zanik lęku. Duże dawki stosowane w anestezjologii (najczęściej podawane pacjentom przed zabiegami operacyjnymi) wywołują silne objawy ze strony układu nerwowego.

Występują przede wszystkim:

·         halucynacje wzrokowe

·         omamy czuciowe

·         silne złudzenia przestrzenne związane z zanikaniem impulsów nerwowych

·         zanik lęku

·         znieczulenie fizyczno-psychiczne

·         odmienne stany świadomości związane z zaburzeniami pracy mózgu (zwłaszcza podwzgórza).

Działanie przeciwbólowe fentanylu jest związane z odcięciem pacjenta od świata zewnętrznego i skupienie jego uwagi na odbiorze sygnałów z podświadomości, przy czym występuje tzw. sen na jawie. Lek ma niewielki wpływ na układ krążenia. Wykazuje wszystkie typowe dla opioidów działania ośrodkowe. Przy zanikaniu jego działania można odczuwać stany rozdrażnienia, lęku oraz paranoi psychotycznej objawiającej się urojeniami.

Po przedawkowaniu fentanyl powoduje zgon przez depresję układu oddechowego (uduszenie). Dokładne dawki graniczne fentanylu powodujące śpiączkę oraz śmierć nie są obecnie znane.

Fentanyl (i jego pochodne) jest produkowany, na niewielką skalę, nielegalnie i używany jest jako substytut heroiny. Powoduje błogostan, znieczulenie, przyjemne otępienie, rozluźnienie mięśni, rozleniwienie, senność, delikatną euforię, poza tym posiada charakterystyczne dla innych opioidów działanie powodujące odsunięcie wszelkich problemów, uczucie że zło zniknęło. Sny w trakcie odurzenia fentanylem są niezwykle realistyczne, w niektórych przypadkach są to sny świadome. Właściwości te sprawiają, że jest to niezwykle silnie uzależniająca substancja, która może powodować uzależnienie fizjologiczne.

W celach rekreacyjnych fentanyl przeważnie jest palony, wstrzykiwany lub zażywany doustnie (wchłania się przez błony śluzowe jamy ustnej). Związek ten ma niską temperaturę parowania, około 40 °C. Rozprowadzany jest w formie proszku i roztworu, który podgrzewa się, nie dotykając go ogniem, i wdycha opary (ten sposób zażywania niesie za sobą najmniejsze ryzyko śmierci).

Fentanyl jest niezwykle niebezpiecznym narkotykiem ze względu na ograniczoną możliwość dawkowania. W większych dawkach powoduje senność nie do pokonania oraz wymioty. Przedawkowanie go powoduje depresję ośrodka oddechowego, co prowadzi do śmierci w mechanizmie uduszenia.

Dawkowanie rekreacyjne w dużej mierze zależy od tolerancji (która rośnie w bardzo szybkim tempie) oraz sposobu podania. Przy podaniu dożylnym zaczyna się od 0,2mg. Niektóre analogi fentanylu są legalnie dostępne w Polsce. 

Narkotyki XXI wieku?

Natrafiłem niedawno na artykuł, którym chciałbym się z wami podzielić. Nie nadążam już za nowościami na narkotykowym rynku. Szara strefa każdego dnia wprowadza do obrotu nowe substancje psychoaktywne, o których wcześniej nie słyszeliśmy. A może przyszłość środków odurzających nie wiąże się wcale z ich wprowadzaniem wewnątrz organizmu? Zachęcam do pozostawiania własnych opinii i przemyśleń.


Thync - elektroniczny neurostymulant. Tak wyglądają narkotyki XXI wieku?

#11 heroina

Jest to organiczny związek chemiczny, półsyntetyczny opioid (diacetylowana pochodna morfiny).  Po raz pierwszy została zsyntetyzowana w 1874. Wykazuje około 3–5 krotnie silniejsze działanie przeciwbólowe w przypadku podania dożylnego niż morfina, lecz krótsze. Dzięki grupom acetylowym heroina szybciej niż morfina przechodzi przez barierę krew-mózg. W mózgu jest enzymatycznie metabolizowana do aktywnych terapeutycznie metabolitów: 6-mono-acetylo-morfiny (6-MAM) i morfiny, stąd można spotkać się w stosunku do heroiny z określeniem proleku. Jest bardzo silnym środkiem narkotycznym, który powoduje euforię i błogą apatię. Prowadzi u stosujących ją osób do rozwinięcia się uzależnienia psychicznego i fizycznego. Może być stosowana dożylnie, donosowo w postaci tabaczki lub palona (wdychanie oparów podgrzewanej heroiny). Ostatnia droga podania do ustroju nazywa się chasing the dragon i jest popularna w krajach azjatyckich. W niektórych krajach (Wielkiej Brytanii, Szwajcarii i Holandii) farmaceutyczna postać heroiny jest stosowana w leczeniu osób silnie od niej uzależnionych i nie reagujących na zastępczą terapię metadonem. W Wielkiej Brytanii heroina (diamorfina) w postaci chlorowodorku, pod nazwą handlową Diagesil®, znajduje się w rejestrze dostępnych leków. Głównym wskazaniem do jej stosowania jest przewlekły ból u pacjentów będących w stanie agonalnym. W Polsce heroina nie jest stosowana w lecznictwie.

Heroina została odkryta przez brytyjskiego chemika – C.R. Aldera Wrighta w 1874 roku. Alder Wright eksperymentował z morfiną łącząc ją z różnymi kwasami w laboratorium znajdującym się w Medycznej Szkole Szpitala St. Mary w Londynie. Podczas gotowania bezwodnego alkaloidu morfiny z bezwodnikiem octowym na piecyku, otrzymał po kilku godzinach najsilniejszą acetylową pochodną morfiny – diacetylomorfinę. Po raz pierwszy w laboratorium firmy Bayer zsyntetyzowano heroinę w 1897. Dokonał tego Felix Hoffmann – odkrywca aspiryny oraz reakcji chemicznej pozwalającej produkować ją na skalę przemysłową, podwładny Dresera – w 14 dni po zsyntezowaniu kwasu acetylosalicylowego. Sam Dreser uparcie twierdził, że heroina była wynalazkiem firmy Bayer, a nie Aldera Wrighta. Dreser przetestował nową substancję na zwierzętach oraz współpracownikach i samym sobie. Wszyscy czuli się po jej zażyciu, jak to określili heroicznie (niem. heroisch), stąd wzięła też swój początek nazwa nadana substancji przez pracowników koncernu Bayer.

W postaci czystej heroina jest białą, sypką, bezwonną substancją o gorzkim smaku i temperaturze topnienia 173 °C. Zaliczana jest do grupy depresantów. Heroinę otrzymuje się poprzez acetylację morfiny, którą z kolei wyodrębnia się z opium – mleczka makowego, bądź z suszonej słomy makowej (makówka + ok. 15 cm łodygi), pochodzących z maku lekarskiego (Papaver somniferum). Heroina na czarnym rynku występuje w kilku formach:

• brown sugar – tania, zanieczyszczona odmiana heroiny w postaci zbrylonego proszku lub grudek o kolorze od beżowego do szaro-brązowego;
• kompot – tania "polska heroina" wytwarzana ze słomy makowej;
• "czysta heroina" – droga, wysoko przetworzona substancja o kolorze białym, do lekko beżowego o dużej zawartości heroiny.

Do próbek z heroiną, dostępnych nielegalnie, dodawane są inne substancje w celu zwiększenia zysku ze sprzedaży. Domieszki oraz zanieczyszczenia wpływają na kolor ulicznej heroiny (od białego do ciemnobrązowego) oraz zmniejszają absorpcję przez błony śluzowe w przypadku wciągania heroiny przez nos. Zawartość czystej substancji w heroinie sprzedawanej na ulicy może wahać się od 2–3% (ekstremalnie niska zawartość) do 98% (ekstremalnie wysoka zawartość). Analiza heroiny w porcjach sprzedawanych przez dilerów na ulicy (najczęściej 100 miligramowe torebki) przeprowadzona przez FDA w 2005 wykazała zawartość czystej substancji wahającą się od 7,3 do 75%.

Heroina wykazuje następujące efekty działania na organizm ludzki:

• wpływa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w szczególności na ośrodek oddechowy
• znosi odczuwanie bólu
• wywołuje euforię, senność, błogą apatię, wprowadza w błogostan i stan niewrażliwości na przykre doznania
• zwęża źrenice do wielkości główki szpilki
• spowalnia perystaltykę żołądka i jelit
• kurczy zwieracze
• działa antydiuretycznie

Działając bardzo silnie przeciwbólowo heroina może maskować rozwój choroby w organizmie, która może zostać zauważona dopiero w daleko zaawansowanym stadium. Heroina powoduje również zaburzenia w cyklu menstruacyjnym, aż do zaniku miesiączki włącznie. U noworodków kobiet, które stosują heroinę występuje zespół abstynencyjny.

W Polsce substancja została zaklasyfikowana jako środek odurzający grup I-N i IV-N

#10 morfina

Jest to organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów. Wchodzi w skład opium i jest jego najistotniejszym składnikiem psychoaktywnym. Została wyodrębniona w roku 1804 przez Friedricha Sertürnera. W stanie czystym jest białą substancją stałą, o gorzkim smaku, słabo rozpuszczalną w wodzie. Nazwa morfiny wywodzi się od imienia greckiego boga marzeń sennych – Morfeusza, ze względu na jej dawniej wykorzystywane nasenne właściwości. W starożytności i średniowieczu pito wywar z maku w celach narkotycznych oraz nasennych, między innymi dawano go małym dzieciom, aby były spokojniejsze i więcej spały.

Ma działanie narkotyczne (odurzające), przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, przeciwbiegunkowe, działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (zalicza się do depresantów). Nadmierne dawki mogą prowadzić do śpiączki z depresją ośrodka oddechowego (niewydolność oddechowa). Kilkunastokrotne użycie morfiny prowadzi do uzależnienia fizycznego, uzależnienie psychiczne występuje znacznie szybciej. Powtarzanie dawek morfiny, podobnie jak innych leków opioidowych, powoduje powstawanie tolerancji na lek.

W medycynie używany jest chlorowodorek morfiny w formie tabletki oraz siarczan morfiny do iniekcji. Stosuje się podskórnie, domięśniowo i doustnie, rzadziej dożylnie i w postaci czopków doodbytniczych. Ze względu na krótki okres półtrwania dawki morfiny należy często podawać w celu utrzymania działania przeciwbólowego. Opracowano tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu leku, które zapewniają działanie przeciwbólowe do 12 godzin. Mimo iż istnieje wiele nowszych, syntetycznych leków o działaniu przeciwbólowym opioidów lub farmakologicznie odmiennych, morfina nadal jest stosowana w leczeniu bólu o pochodzeniu nowotworowym. Morfina była wykorzystywana na dużą skalę przez wojska walczące w II wojnie światowej

obraz La morfina Santiago Rusiñola

Przewlekłe nadużywanie morfiny może w ciągu długiego czasu, a nawet w ciągu lat, nie powodować poważniejszych następstw. Sprawność intelektualna może długi czas w ogóle nie wykazywać obniżenia. Otępienie pojawia się dopiero po wielu latach i tylko w najcięższych przypadkach. Natomiast na pierwszym planie występują zaburzenia charakterologiczne: osłabienie woli, rozleniwienie, zanik obowiązkowości i uczuciowości, spłycenie dążeń życiowych, zawężenie zainteresowań, które ześrodkowują się na pogoni za morfiną. Może wystąpić bradykardia, spadek ciśnienia tętniczego, zwiększenie napięcia zwieracza Oddiego, wymioty, nudności, zaparcia, zaburzenie sprawności psychicznej, trudności w oddawaniu moczu, objawy psychotyczne, nadmierna senność. W razie podawania zewnątrzoponowego morfina może powodować świąd skóry, zatrzymanie moczu, nudności i depresję oddechową. Lek może powodować uzależnienie. Minimalna dawka śmiertelna wynosi 200 mg, ale w przypadku nadwrażliwości – 60 mg może spowodować nagłą śmierć. W przypadku uzależnienia od narkotyków, 2–3 g/dzień są tolerowane.

Raport narkotykowy 2015

Witam. Zachęcam do zapoznania się z raportem Parlamentu Europejskiego na temat szacunkowych danych dotyczących używania narkotyków w Unii Europejskiej.


Raport narkotykowy 2015: heroina coraz mniej modna, marihuana nadal najpopularniejsza

#9 pseudoefedryna

Jest to pochodna fenyloetylaminy. Syntetyczny analog występującej naturalnie efedryny. Jest bardzo popularną substancją i powszechnie stosuje się ją w zapaleniach górnych dróg oddechowych w lekach bez recepty. Pseudoefedryna może być wyłącznym składnikiem terapeutycznym leku, lub w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi i przeciwbólowymi. Działa bezpośrednio na receptory znajdujące się w błonie śluzowej dróg oddechowych. Może być niezależnym lekiem albo dodatkiem do leków przeciwbólowych, przeciwhistaminowych, przeciwzapalnych.

przykłady leków bez recepty zawierających pseudoefedrynę

Pseudoefedryna rozszerza oskrzela, więc ułatwia oddychanie. Podana doustnie zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa. Obkurcza naczynia krwionośne, przez co zmniejsza obrzęk śluzówki. Po przyjęciu leku, w ciągu 15-30 minut (wchłania się z przewodu pokarmowego) poprawia się drożność dróg oddechowych i łatwiej oczyszczają się zatoki i nos. Efekt działania pseudoefedryny utrzymuje się przez 3-4 godziny, a tej pochodzącej z leków o przedłużonym działaniu - nawet do 12 godzin. Pseudoefedryna może poprawiać sprawność narządu słuchu, np. wyrównać ciśnienie w uchu środkowym podczas lotu samolotem czy nurkowaniu. Niektórzy specjaliści sugerują, że bywa pomocna w zwalczaniu wysiłkowego nietrzymania moczu. Lek nie powoduje senności.

W preparatach bez recepty występuje pojedynczo lub w połączeniu z innymi lekami np. przeciwbólowymi (jak paracetamol,ibuprofen), przeciwhistaminowymi (jak cetyryzyna) i przeciwkaszlowymi (jak dekstrometorfan). Wchodzi w interakcje z innymi symapatykomimetykami, nasilając ich działanie oraz z trójpierściennymi lekami antydepresyjnymi i inhibitorami MAO, które potęgują jej działanie.

Do działań niepożądanych zalicza się pobudzenie, bóle głowy, nudności, drgawki, tachykardię, podwyższone ciśnienie tętnicze,udar mózgu.