Jest to organiczny związek chemiczny, półsyntetyczny opioid (diacetylowana pochodna morfiny). Po raz pierwszy została zsyntetyzowana w 1874. Wykazuje około 3–5 krotnie silniejsze działanie przeciwbólowe w przypadku podania dożylnego niż morfina, lecz krótsze. Dzięki grupom acetylowym heroina szybciej niż morfina przechodzi przez barierę krew-mózg. W mózgu jest enzymatycznie metabolizowana do aktywnych terapeutycznie metabolitów: 6-mono-acetylo-morfiny (6-MAM) i morfiny, stąd można spotkać się w stosunku do heroiny z określeniem proleku. Jest bardzo silnym środkiem narkotycznym, który powoduje euforię i błogą apatię. Prowadzi u stosujących ją osób do rozwinięcia się uzależnienia psychicznego i fizycznego. Może być stosowana dożylnie, donosowo w postaci tabaczki lub palona (wdychanie oparów podgrzewanej heroiny). Ostatnia droga podania do ustroju nazywa się chasing the dragon i jest popularna w krajach azjatyckich. W niektórych krajach (Wielkiej Brytanii, Szwajcarii i Holandii) farmaceutyczna postać heroiny jest stosowana w leczeniu osób silnie od niej uzależnionych i nie reagujących na zastępczą terapię metadonem. W Wielkiej Brytanii heroina (diamorfina) w postaci chlorowodorku, pod nazwą handlową Diagesil®, znajduje się w rejestrze dostępnych leków. Głównym wskazaniem do jej stosowania jest przewlekły ból u pacjentów będących w stanie agonalnym. W Polsce heroina nie jest stosowana w lecznictwie.
Heroina została odkryta przez brytyjskiego chemika – C.R. Aldera Wrighta w 1874 roku. Alder Wright eksperymentował z morfiną łącząc ją z różnymi kwasami w laboratorium znajdującym się w Medycznej Szkole Szpitala St. Mary w Londynie. Podczas gotowania bezwodnego alkaloidu morfiny z bezwodnikiem octowym na piecyku, otrzymał po kilku godzinach najsilniejszą acetylową pochodną morfiny – diacetylomorfinę. Po raz pierwszy w laboratorium firmy Bayer zsyntetyzowano heroinę w 1897. Dokonał tego Felix Hoffmann – odkrywca aspiryny oraz reakcji chemicznej pozwalającej produkować ją na skalę przemysłową, podwładny Dresera – w 14 dni po zsyntezowaniu kwasu acetylosalicylowego. Sam Dreser uparcie twierdził, że heroina była wynalazkiem firmy Bayer, a nie Aldera Wrighta. Dreser przetestował nową substancję na zwierzętach oraz współpracownikach i samym sobie. Wszyscy czuli się po jej zażyciu, jak to określili heroicznie (niem. heroisch), stąd wzięła też swój początek nazwa nadana substancji przez pracowników koncernu Bayer.
W postaci czystej heroina jest białą, sypką, bezwonną substancją o gorzkim smaku i temperaturze topnienia 173 °C. Zaliczana jest do grupy depresantów. Heroinę otrzymuje się poprzez acetylację morfiny, którą z kolei wyodrębnia się z opium – mleczka makowego, bądź z suszonej słomy makowej (makówka + ok. 15 cm łodygi), pochodzących z maku lekarskiego (Papaver somniferum). Heroina na czarnym rynku występuje w kilku formach:
- brown sugar – tania, zanieczyszczona odmiana heroiny w postaci zbrylonego proszku lub grudek o kolorze od beżowego do szaro-brązowego;
- kompot – tania "polska heroina" wytwarzana ze słomy makowej;
- "czysta heroina" – droga, wysoko przetworzona substancja o kolorze białym, do lekko beżowego o dużej zawartości heroiny.
Do próbek z heroiną, dostępnych nielegalnie, dodawane są inne substancje w celu zwiększenia zysku ze sprzedaży. Domieszki oraz zanieczyszczenia wpływają na kolor ulicznej heroiny (od białego do ciemnobrązowego) oraz zmniejszają absorpcję przez błony śluzowe w przypadku wciągania heroiny przez nos. Zawartość czystej substancji w heroinie sprzedawanej na ulicy może wahać się od 2–3% (ekstremalnie niska zawartość) do 98% (ekstremalnie wysoka zawartość). Analiza heroiny w porcjach sprzedawanych przez dilerów na ulicy (najczęściej 100 miligramowe torebki) przeprowadzona przez FDA w 2005 wykazała zawartość czystej substancji wahającą się od 7,3 do 75%.
Heroina wykazuje następujące efekty działania na organizm ludzki:
- wpływa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w szczególności na ośrodek oddechowy
- znosi odczuwanie bólu
- wywołuje euforię, senność, błogą apatię, wprowadza w błogostan i stan niewrażliwości na przykre doznania
- zwęża źrenice do wielkości główki szpilki
- spowalnia perystaltykę żołądka i jelit
- kurczy zwieracze
- działa antydiuretycznie
Działając bardzo silnie przeciwbólowo heroina może maskować rozwój choroby w organizmie, która może zostać zauważona dopiero w daleko zaawansowanym stadium. Heroina powoduje również zaburzenia w cyklu menstruacyjnym, aż do zaniku miesiączki włącznie. U noworodków kobiet, które stosują heroinę występuje zespół abstynencyjny.
W Polsce substancja została zaklasyfikowana jako środek odurzający grup I-N i IV-N
